Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 สำหรับใช้ในการวิจัยเท่านั้น
เซมากลูไทด์, จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์โอเซมปิก,เวโกวีและไรเบลซัส, เป็นยาต้านเบาหวานใช้สำหรับการรักษาเบาหวานประเภท 2และเป็นยาต้านโรคอ้วนในระยะยาวการจัดการน้ำหนัก, พัฒนาโดยโนโว นอร์ดิสก์ในปี 2012. เซมากลูไทด์คือตัวเอกของตัวรับ GLP-1หมายความว่ามันเลียนแบบการกระทำของมนุษย์เพิ่มขึ้น เปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1(GLP-1) จึงเพิ่มขึ้นอินซูลินการหลั่งและการเพิ่มขึ้นน้ำตาลในเลือดการกำจัดและปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด.ผลข้างเคียง ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง ปวดท้อง และท้องผูก ในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2560 เวอร์ชันฉีดชื่อ Ozempic ได้รับการอนุมัติในเดือนกันยายน พ.ศ. 2562 ได้มีการอนุมัติเวอร์ชันที่สามารถรับประทานได้ (Rybelsus) และในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2564 สหรัฐอเมริกาได้อนุมัติยาฉีดขนาดสูงที่จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Wegovy สำหรับการควบคุมน้ำหนักในระยะยาวในผู้ใหญ่สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา(อย.)ในเดือนมกราคม ปี 2023 FDA อนุญาตให้ Novo Nordisk แก้ไขฉลากเพื่อระบุว่าสามารถใช้ Rybelsus แบบรับประทานเป็นการรักษาบรรทัดแรกสำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2—หมายถึงผู้ที่ไม่เคยรับประทานยารักษาโรคเบาหวานตัวอื่นมาก่อน ในปี 2020 เซมากลูไทด์เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์มากที่สุดอันดับที่ 129 ในสหรัฐอเมริกา โดยมีใบสั่งยามากกว่า 4 ล้านใบ คำพ้องความหมาย: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, สำหรับใช้ในการวิจัยเท่านั้น
กิจกรรมทางชีวภาพ
| คำอธิบาย | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) ซึ่งเป็นอะนาล็อกเปปไทด์คล้ายกลูคากอน 1 (GLP-1) ที่ออกฤทธิ์ยาวนานคือตัวรับ GLP-1ตัวเอกที่มีศักยภาพในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 (T2DM) |
| เป้าหมาย | ตัวรับ GLP-1 |
| ในหลอดทดลอง | Semaglutide ถูกเลือกให้เป็นตัวเลือกที่เหมาะสมที่สุดสัปดาห์ละครั้งเซมากลูไทด์มีการแทนที่กรดอะมิโนสองตัวเมื่อเปรียบเทียบกับ GLP-1 ของมนุษย์ (Aib8, Arg34) และถูกทำให้เป็นอนุพันธ์ที่ไลซีน 26 ความสัมพันธ์ของ GLP-1R ของเซมากลูไทด์ (0.38 ± 0.06 นาโนโมลาร์) ลดลงสามเท่าเมื่อเทียบกับลิรากลูไทด์ ในขณะที่ความสัมพันธ์ของอัลบูมิน เพิ่มขึ้น |
| ในร่างกาย | ครึ่งชีวิตในพลาสมาคือ 46.1 ชั่วโมงในสุกรขนาดเล็กหลังการให้ยา iv และเซมากลูไทด์มี MRT เท่ากับ 63.6 ชั่วโมงหลังการให้ยาในสุกรขนาดเล็ก |
โปรโตคอล (จากการอ้างอิง)
| การวิจัยเซลล์: | ● เส้นเซลล์:เซลล์บีเอชเค ● ความเข้มข้น:0.01 พิโคโมลาร์ – 0.1 ไมโครโมลาร์ ● ระยะฟักตัว:3 ชม ● วิธีการ:ส่วนลงตัวของเซลล์ BHK แช่แข็งซึ่งแสดงออกทั้ง hGLP-1R และ CRE หิ่งห้อย ลูซิเฟอเรส (โคลน FCW467-12A/KZ10-1) ถูกละลาย, ล้างสองครั้งใน PBS และแขวนลอยในบัฟเฟอร์การสอบวิเคราะห์เซลล์ถูกชุบออกเป็นเพลต 96 หลุมที่ 5000 เซลล์/หลุมในปริมาตร 50 ไมโครลิตรสารประกอบที่จะทดสอบจะถูกเจือจางในบัฟเฟอร์การทดสอบและถ่ายโอนส่วนลงตัว 50 ไมโครลิตรไปยังจานที่มีเซลล์เพื่อให้ได้ความเข้มข้นของการทดสอบขั้นสุดท้ายที่ 1 × 10-14− 1 × 10-7M. จานถูกบ่มเป็นเวลา 3 ชั่วโมงที่ 5% CO2ที่อุณหภูมิ 37 องศาเซลเซียสเพลตได้รับอนุญาตให้ยืนที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 15 นาทีก่อนที่จะเติมสเตดดีไลต์บวกรีเอเจนต์ 100 ไมโครลิตรปิดจานไว้เพื่อป้องกันแสงและเขย่าที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 30 นาทีอ่านเพลตในเครื่องมือ TopCount NXT |
ความสามารถในการละลาย (25°C)
| ในหลอดทดลองชุด: | ดีเอ็มเอสโอ | 3 มก./มล(0.73 มิลลิโมลาร์) |
| เอทานอล | ไม่ละลายน้ำ | |
| น้ำ | ไม่ละลายน้ำ |
ข้อมูลสารเคมี
| น้ำหนักโมเลกุล | 4113.58 | ||
| สูตร | C187H291N45O59 | ||
| หมายเลข CAS | 910463-68-2 | ||
| พื้นที่จัดเก็บ | 3 ปี | -20°ซ | ผง |
| 2 ปี | -80°ซ | ในตัวทำละลาย | |
| การส่งสินค้า | จัดส่งอุณหภูมิห้อง(ไร้ความกังวลเรื่องคุณภาพ: สินค้าอยู่ในอุณหภูมิ 37°C เป็นเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์) | ||
ข้อมูลการทดลองทางคลินิก
| หมายเลขเอ็นซีที | รับสมัคร | การแทรกแซง | เงื่อนไข | ผู้สนับสนุน/ผู้ทำงานร่วมกัน | วันที่เริ่มต้น | เฟส |
| NCT05537233 | ยังไม่รับสมัคร | ยา: เซมากลูไทด์|ยา: ยาหลอก | โรคเบาหวานประเภท 1 | โรคอ้วน | มหาวิทยาลัยโคโลราโดเดนเวอร์|มูลนิธิวิจัยโรคเบาหวานเด็กและเยาวชน | 1 มกราคม 2023 | ระยะที่ 2 |
| NCT04885634 | ยังไม่รับสมัคร | ยา: ผลิตภัณฑ์ฉีดเซมากลูไทด์|ยา: ยาหลอก | ภาวะหัวใจห้องบน | น้ำหนักเกินและโรคอ้วน | Axel Brandes|โรงพยาบาล Herlev และ Gentofte|โรงพยาบาล Hillerod เดนมาร์ก|โรงพยาบาล Svendborg|โรงพยาบาล South West Jutland|โรงพยาบาลมหาวิทยาลัย Odense | ตุลาคม 2022 | ระยะที่ 3 |
| NCT05579977 | รับสมัคร | ยา: PF-07081532|อื่นๆ: ยาหลอก|ยา: Rybelsus | เบาหวาน|โรคอ้วน | ไฟเซอร์ | 27 ตุลาคม 2022 | ระยะที่ 2 |
| NCT05254314 | รับสมัคร | ยา: Semaglutide Pen Injector 2.4 มก. รายสัปดาห์ | อื่นๆ: ยาหลอก | โรคหอบหืด | ศูนย์การแพทย์มหาวิทยาลัยแวนเดอร์บิลต์ | สถาบันโรคภูมิแพ้และโรคติดเชื้อแห่งชาติ (NIAID) | 7 กันยายน 2022 | ระยะที่ 2 |
| NCT05478252 | รับสมัคร | ยา: Semaglutide J|ยา: Semaglutide B | โรคเบาหวานประเภท 2 | โนโว นอร์ดิสก์ เอ/เอส | 3 สิงหาคม 2022 | ระยะที่ 3 |
(ข้อมูลจากhttps://clinicaltrials.gov, ปรับปรุงเมื่อ 2022-11-29)
